Ha máshonnan nem, a kokain példája alapján mindenki hallhatott arról, hogy az orrba kerülő anyag képes onnan felszívódni és az agyba jutni, amit bizonyítanak azon hatások, amelyeket többek közt* a kommunizmus korabeli, izgalomtól sem mentes dokumentumfilmekből ismerünk.

*Hát Maradonát meg mi lelte?

Felmerül a kérdés, hogy ha az orron keresztüli felszívódás során bizonyos anyagok ilyen hatékonysággal képesek az agyba kerülni, akkor ezt ki lehet-e használni a központi idegrendszert érintő betegségek kezelésére?

A Parkinson-kór kezelésének problémái

A Parkinson-kór jelenleg az egyik leggyakrabban előforduló neurodegeneratív betegség, ebből kifolyólag az egyik legkutatottabb is egyben. A betegség során az agyban lévő dopamint termelő sejtek elpusztulnak, ami az ingerületátvivő anyag mennyiségének csökkenését okozza. Jelenleg a betegség leghatékonyabb, forgalomban lévő gyógyszerhatóanyaga a levodopa, amelyből a szervezetben dopamin képződik. A levodopa tartalmú gyógyszereket tabletta és kapszula formában árulják, vagyis a hatóanyag ezek lenyelését követően a bélből felszívódva, a májon keresztül jut a véráramba. Már itt számos probléma jelentkezik: a bél-traktusban lévő baktériumok a levodopa véráramba való bejutását megelőzően annak egy részét lebontják, illetve a májban található enzimek hatására jelentős része dopaminné alakul. A központi idegrendszeren kívül létrejövő dopamin nem képes bekerülni az agyba, ily módon a dopaminhiány pótlása nem lehetséges. Mivel a levodopa ugyanazokon az utakon szívódik fel, mint a fehérjéket alkotó aminosavak, így a véráramba kerülés arányait nagymértékben befolyásolja az elfogyasztott táplálék. Mindez azt eredményezi, hogy a központi idegrendszeren kívül viszonylag jelentős lesz a dopamin jelenléte, ami mellékhatásokat okoz, az agyba pedig csupán 1-3%-a kerül be a bevitt mennyiségnek (dózis).

Az orr, mint alternatív lehetőség

A fenti probléma egy lehetséges megoldásával foglalkoznak a Szegedi Tudományegyetem Gyógyszerésztudományi Karán működő Gyógyszertechnológiai és Gyógyszerfelügyeleti Intézet IV. számú kutatócsoportjában. Ennek a csoportnak már régóta profilja különböző gyógyszerhatóanyagok alternatív beviteli kapun (például orr, tüdő) történő bejuttatása. Egy szegedi pszichiáter megkereste a csoportot, hogy szükség lenne egy olyan Levodopa-tartalmú Parkinson-kór ellenes gyógyszerre, amely hasznos lenne, ha a beteg érzi, hogy erősödni fognak a tünetei és gyorsan pótolható lenne a dopaminhiány. Kutatási eredmények alapján erre nagyszerű lehetőséget teremthet a hatóanyag orron keresztüli bejuttatása. Az orrba került anyag kikerüli az emésztőszervrendszert és a májat, egy része közvetlenül a véráramba juthat, másik része pedig - az orrban lévő szagló idegsejteken keresztül - közvetlenül az agyba. Ez egyrészt sokkal gyorsabb, mintha meg kellene várni, hogy a bélben szívódjon fel a hatóanyag, másrészt a levodopa így jóval nagyobb arányban tud az agyba jutni, ami a mellékhatások csökkenéséhez vezethet. A szegedi kutatócsoportban ennek a gyógyszerfejlesztésnek az alapozását végzik, a cél egy orrba bejuttatható, optimális tulajdonságokkal rendelkező termék. A folyamat során sok faktort szükséges figyelembe venni, például a szemcseméretet: az 5-40 mm mérettartományba eső szemcsék képesek inhaláláskor megtapadni a felső légutakban, így fontos, hogy ezek a szemcsék a lehető leggömbölyűbbek legyenek, ugyanis a hegyes szemcsék irritálhatják, „bánthatják” a nyálkahártyát. A megtapadást segítheti a hatóanyaghoz kevert segédanyag mennyisége és fajtája is. A felszívódás során fontos a minél nagyobb hatóanyagtartalom, csakhogy ez az orrnyálkahahártyán való megtapadás mértékének csökkenésével járhat, és így a hatóanyag gyorsabban kiürülhet az orrból és bekerülhet a garatba. Általában az arany középút a megoldás. A folyamat végén a cél egy szabadalom, amely gyógyszeripari hasznosításra kerülhet.

Kiss Tamás